本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面： (1)解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 (2)拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 (3)解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 (4)对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。 (5)促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。